Tese

Sistemas lipídicos para a liberação transdérmica do cetoprofeno: avaliação in vitro e microdiálise in vivo em modelo animal (2005)

• Authors:
  • Garcia, Maria Teresa Junqueira
  • Bentley, Maria Vitória Lopes Brada (Orientador)
• Autor USP: GARCIA, MARIA TERESA JUNQUEIRA - FCFRP
• Unidade: FCFRP
• Sigla do Departamento: 602
• Subjects: FÁRMACOS; MEDICAMENTO; FARMACOTÉCNICA
• Language: Português
• Abstract: O estudo de um sistema de liberação transdérmica para o cetoprofeno torna-se importante na otimização da terapia antiinflamatória tópica para patologias crônicas e agudas. A aplicação destes sistemas apresenta potencial vantagem por liberar o fármaco diretamente no sítio inflamado, além de produzir elevada concentração local do mesmo, eliminando, assim, as desvantagens associadas à administração oral, como irritação da mucosa gástrica e outros efeitos colaterais. A liberação transdérmica de fármacos pode ser dificultada pela excelente função barreira exercida pela camada mais externa da pele denominada de estrato córneo. Entretanto, a viabilização desta via tem se tornado possível pelo uso de promotores de absorção cutânea, os quais alteram a permeabilidade cutânea, ou ainda, pela modificação das propriedades fisico-químicas do fármaco no sistema. Os fosfolipídeos apresentam um importante papel nesta proposição, pois são substâncias capazes de penetrar e proporcionar a desorganização da bicamada lipídica do estrato córneo. Associado ao efeito promotor, os fosfolipídeos podem também interagir com fármacos formando complexos, proporcionando, assim, uma adequada solubilidade ou até mesmo adequada partilha do fármaco no estrato córneo. Além do mais, sistemas fosfolipídeos/água podem apresentar características desejáveis para a veiculação transdérmica de fármacos por formarem, em condições determinadas de temperatura e hidratação, sistemas líquidos cristalinos quemodulam a velocidade de fármacos através da pele. O presente projeto propôs a obtenção de sistemas a base de fosfolipídeos, a caracterização da influência destes sistemas no perfil de permeação e retenção cutâneas in vitro e in vivo, e a aplicabilidade dos sistemas perante testes toxicológicos. Os resultados demonstraram um aumento da permeação cutânea do cetoprofeno em propilenoglicol contendo fosfolipídeos. Para melhor caracterizar o mecanismo de ação, ) estudos de pré-tratamento da pele e partilha foram conduzidos e comprovam a ação do fosfolipídeo como verdadeiro promotor de absorção cutânea. Estudos de retenção demonstraram correlação entre o aumento da permeação com a quantidade retida junto à pele. O sistema líquido cristalino (fase lamelar) obtido pela incorporação de tampão, fosfolipídeo e cetoprofeno proporcionou um perfil de permeação reduzido, quando comparado com o sistema controle. Estudos de retenção revelaram maior acúmulo do fármaco no estrato córneo, e reduzido acúmulo nos tecidos subjacentes. Estas características fazem do sistema cristalino um sistema em potencial para a liberação tópica, obtendo uma liberação sustentada junto às camadas mais profundas da pele. A complexação do fosfolipídeo com o fármaco ocasionou um pronunciado aumento da permeação cutânea do fármaco. Estudos complementares sugerem que a otimização da permeação deve-se não somente ao efeito promotor de absorção do fosfolipídeo, mais também, a fatoresrelacionados com o ponto de fusão e com atividade termodinâmica do fármaco no sistema. Estudos de permeação cutânea in vivo por microdiálise foram conduzidos com o intuito de avaliar a performance de permeação diante a presença de fatores biológicos. Os resultados confirmam, em termos qualitativos, os resultados de permeação in vitro. Estudos de hipersensibilidade e irritação cutâneas demonstraram que os sistemas não desencadearam respostas inflamatórias tardias e não ocasionaram expressivas mudanças do tecido cutâneo, sugerindo que as formulações podem ser exploradas para liberação transdérmica do cetoprofeno. Os resultados apresentados demonstraram que os sistemas DOFC/propilenoglicol e complexo foram efetivos na otimização da permeação cutânea do cetoprofeno; mas em termos quantitativos, o complexo apresentou-se como um sistema em potencial para a liberação transdérmica deste fármaco
• Imprenta:
  • Publisher place: Ribeirão Preto
  • Date published: 2005
• Data da defesa: 21.12.2005

---

How to cite

A citação é gerada automaticamente e pode não estar totalmente de acordo com as normas

• ABNT

  GARCIA, Maria Teresa Junqueira. Sistemas lipídicos para a liberação transdérmica do cetoprofeno: avaliação in vitro e microdiálise in vivo em modelo animal. 2005. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2005. . Acesso em: 14 out. 2024.

• APA

  Garcia, M. T. J. (2005). Sistemas lipídicos para a liberação transdérmica do cetoprofeno: avaliação in vitro e microdiálise in vivo em modelo animal (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto.

• NLM

  Garcia MTJ. Sistemas lipídicos para a liberação transdérmica do cetoprofeno: avaliação in vitro e microdiálise in vivo em modelo animal. 2005 ;[citado 2024 out. 14 ]

• Vancouver

  Garcia MTJ. Sistemas lipídicos para a liberação transdérmica do cetoprofeno: avaliação in vitro e microdiálise in vivo em modelo animal. 2005 ;[citado 2024 out. 14 ]

Últimas obras dos mesmos autores vinculados com a USP cadastradas na BDPI:

• Obtenção e caracterização de um sistema de liberação transdérmica lipídeo/propilenoglicol para o cetoprofeno: mecanismo de ação e estudos de permeabilidade 'in vitro'