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Latenciação de hidroximetilnitrofural com derivados de quitosana, potencialmente ativos em leishmaniose e doença de chagas (2005)

  • Authors:
  • Autor USP: SANTOS, KATIA SOLANGE CARDOSO RODRIGUES DOS - FCF
  • Unidade: FCF
  • Sigla do Departamento: FBF
  • Subjects: PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS; POLÍMEROS SINTÉTICOS (QUIMIOTERAPIA); DOENÇA DE CHAGAS (QUIMIOTERAPIA); DOENÇAS PARASITÁRIAS (QUIMIOTERAPIA)
  • Language: Português
  • Abstract: Leishmaniose e doença de Chagas são parasitoses endêmicas causadas, respectivamente, pelos protozoários Leishmania spp. e Trypanosoma cruzi. Ante à escassez de quimioterápicos, à elevada toxicidade dos fármacos disponíveis e à baixa eficácia destes no combate às formas intracelulares, replicantes, dos parasitos há necessidade de buscar novas alternativas quimioterápicas. A atividade tripanomicida do hidroximetilnitrofural, base de Mannich do nitrofural, já era conhecida. O presente trabalho mostra que este derivado também apresenta atividade leishmanicida, quando ensaiado em formas promastigotas de L. amazonensis, L. chagasi e L. baziliensis. Com o objetivo de obter pró-fármacos potencialmente ativos em doença de Chagas e leishmanioses visceral e mucocutânea, planejaram-se e foram sintetizados derivados hidrossolúveis de hidroximetilnitrofural e quitosana, polissacarídeo que apresenta, também, atividade imunomoduladora. Para a aplicação tópica em leishmaniose cutânea sintetizaram-se membranas de quitosana ligada ao hidroximetilnitrofural. Membranas de quitosana copolimerizadas com enxertos de ácido acrílico e metacrilato de hidroxietila foram sintetizadas e avaliadas quanto à biocompatibilidade - trombogenicidade, citotoxicidade e potencial hemolítico. Aquelas com maior teor em metacrilato de hidroxietila não se mostraram citotóxicas, tampouco hemolíticas; aquelas com maior proporção em ácido acrílico, por sua vez, apresentaram excelentescaracterísticas de intumescimento, mas certo grau de citotoxicidade e hemólise, possivelmente devido à presença de monômeros que não reagiram no material. A ligação do hidroximetilnitrofural à quitosana, por meio de espaçante succínico, produziu prófármaco ) com propriedades filmogênicas para a aplicação tópica. Os derivados obtidos pró-fármacos e transportadores (quitosanas modificadas) - foram analisados no infravermelho, por ressonância magnética nuclear (RMN 1H e RMN 13C) e por análise térmica - DMTA, TG, DSC. Ensaios de atividade tripanomicida e leishmanicida dos pró-fármacos poliméricos e membranas serão posteriormente efetuados
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 16.05.2005
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      SANTOS, Katia Solange Cardoso Rodrigues dos; FERREIRA, Elizabeth Igne. Latenciação de hidroximetilnitrofural com derivados de quitosana, potencialmente ativos em leishmaniose e doença de chagas. 2005.Universidade de São Paulo, São Paulo, 2005. Disponível em: < http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-05092006-232733/pt-br.php >.
    • APA

      Santos, K. S. C. R. dos, & Ferreira, E. I. (2005). Latenciação de hidroximetilnitrofural com derivados de quitosana, potencialmente ativos em leishmaniose e doença de chagas. Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-05092006-232733/pt-br.php
    • NLM

      Santos KSCR dos, Ferreira EI. Latenciação de hidroximetilnitrofural com derivados de quitosana, potencialmente ativos em leishmaniose e doença de chagas [Internet]. 2005 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-05092006-232733/pt-br.php
    • Vancouver

      Santos KSCR dos, Ferreira EI. Latenciação de hidroximetilnitrofural com derivados de quitosana, potencialmente ativos em leishmaniose e doença de chagas [Internet]. 2005 ;Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-05092006-232733/pt-br.php

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