Obtenção e avaliação preliminar de dispersões contendo vesículas fosfolipídicas veiculando a clonidina (2005)
- Authors:
- Autor USP: NUNES, ROGERIA DE SOUZA - FCFRP
- Unidade: FCFRP
- Sigla do Departamento: 602
- Subjects: FITOTERAPIA; FARMACOTÉCNICA
- Language: Português
- Abstract: Neste trabalho descreve-se a caracterização da clonidina em dispersões fosfolipídicas. Para a destas, foi utilizada a técnica de hidratação do filme lipídico, seguida de extrusão. Onde a adição do fármaco foi realizada na etapa de hidratação do filme. Considerando a formação de vesículas fosfolipídicas dispersas no meio, foram avaliados parâmetros de perfil de particionamento através do indicativo de percentual de encapsulação considerando a estabilidade física das vesículas formadas, assim como o tamanho e distribuição destas. Três formulações foram obtidas ('FL IND.1', 'FL IND.2' e 'FL IND.3') obedecendo as mesmas condições experimentais. Estas diferiram entre si na composição lipídica. As formulações apresentaram inicialmente as respectivas taxas de encapsulação 42,34%, 23,3% e 16%, para 'FL IND.1', 'FL IND.2' e 'FL IND.3'. Após o equilíbrio de particionamento estes valores estabilizaram em 40%, 7,87% e 7,89%, para 'FL IND.1', 'FL IND.2' e 'FL IND.3' respectivamente. O diâmetro das vesícu1as situou-se em torno da faixa de 318 a 545,4nm considerando a existência de três populações em cada formulação. A estabilidade física de estocagem foi avaliada quanto ao diâmetro médio das vesículas e suas capacidades de retenção da clonidina. Não foram observadas variações no indicativo de percentual de encapsulação, a partir das avaliações (ciclo gelo-degelo e estresse mecânico) sugerindo que não houve extravasamento do fármaco incorporado nas vesículas. Quanto ao diâmetromédio, o comportamento foi diferente, para 'FL IND.3' houve um aumento do tamanho das vesículas, o que não foi observado para as formulações 'FL IND.1', 'FL IND.2' , a partir da avaliação do ciclo gelo-degelo. Os tamanhos das vesículas se mantiveram para as avaliações da influência da centrifugação e estresse mecânico. A partir das caracterizações descritas o comportamento das dispersões quanto sistema de liberação foi avaliado, ... a partir das cinéticas de difusão em modelo sintético de membrana. Foram quantificadas as quantidades acumuladas liberadas no tempo de 8h. A formulação 'FL IND.1' liberou 20,14%, 'FL IND.2' 19,25% e 'FL IND.3' 18,8%. Estes valores foram comparados às quantidades acumuladas liberadas da clonidina em solução que foi de 37,8% em 8h. As mesmas avaliações foram realizadas para as dispersões incorporadas em gel de HEC a 1,5% como base para administração na pele. Praticamente nenhuma alteração nos perfis de liberação e fluxo foram observadas. Nas dispersões a avaliação dos perfis de permeação da clonidina a, foi realizada em modelo de estrato córneo utilizando couro de cobra, espécie Boa constrictor, cedida pelo Instituto Butantan. Esta por sua vez foi padronizada preliminarmente utilizando como modelo de fármaco a indometacina. Na padronização preliminar foram avaliadas as variabilidades intraindividual (entre células de um experimento) e interindividual (entre os experimentos). As curvas de permeação nãoapresentaram diferenças significativas entre si com valores percentuais de permeação ao longo de 5h de 101,17%, 81% e 63,45% em número de três repetições. Os resultados indicaram baixa flutuação em decorrência de baixos valores percentuais de coeficiente de variação. O estudo de permeação da clonidina a partir das dispersões em couro de cobra demonstrou a influência da formulação e da membrana (couro de cobra) na permeação do fármaco. A solução de clonidina (SA) foi o controle utilizado para fins comparativos para as dispersões. A clonidina em solução permeou 100% ao longo de 8h enquanto as dispersões permearam 92,8%, 98,6% e 99,8% para 'FL IND.1', 'FL IND.2' e 'FL IND.3' respectivamente. A formulação 'FL IND.1' apresentou o maior controle em relação a 'FL IND.2' e 'FL IND.3'. Sendo esta escolhida para ser veiculada em gel de HEC 1,5%. Os perfis cinéticos deste ... também foram avaliados, não apresentando diferenças em relação à dispersão. A dose da clonidina também foi avaliada, não sendo definido nenhum tipo de alteração na cinética do fármaco
- Imprenta:
- Publisher place: Ribeirão Preto
- Date published: 2005
- Data da defesa: 05.07.2005
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ABNT
NUNES, Rogéria de Souza. Obtenção e avaliação preliminar de dispersões contendo vesículas fosfolipídicas veiculando a clonidina. 2005. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2005. . Acesso em: 03 mar. 2026. -
APA
Nunes, R. de S. (2005). Obtenção e avaliação preliminar de dispersões contendo vesículas fosfolipídicas veiculando a clonidina (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto. -
NLM
Nunes R de S. Obtenção e avaliação preliminar de dispersões contendo vesículas fosfolipídicas veiculando a clonidina. 2005 ;[citado 2026 mar. 03 ] -
Vancouver
Nunes R de S. Obtenção e avaliação preliminar de dispersões contendo vesículas fosfolipídicas veiculando a clonidina. 2005 ;[citado 2026 mar. 03 ]
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