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Influência do diabetes melito do tipo 2 na famacocinética dos enantiômeros da fluvastatina em pacientes hipercolesterolêmicos utilizando tolbutamida como fármaco marcador da atividade in vivo do CYP2C9 (2005)

  • Authors:
  • Autor USP: PIETRO, GIULIANO DI - FCFRP
  • Unidade: FCFRP
  • Sigla do Departamento: 604
  • Subjects: FÁRMACOS; MEDICAMENTO; FARMACOGNOSIA
  • Language: Português
  • Abstract: O estudo avalia a influência do diabetes melito do tipo 2 (DM) na farmacocinética dos enantiômeros (-)-3S,5R e 3R,5S-fluvastatina em pacientes hipertensos e hipercolesterolêmicos, utilizando tolbutamida como fármaco marcador da atividade in vivo do CYP2C9. Foram investigados 9 pacientes portadores de DM, hipercolesterolemia e hipertensão arterial primária (Grupo diabético) e 11 pacientes portadores de hipercolesterolemia e hipertensão arterial primária (Grupo controle). No primeiro dia da investigação, os pacientes receberam dose única per oral de 500 mg de tolbutamida. As amostras de sangue e urina foram coletadas no intervalo de zero a 24 h após a administração do fármaco marcador. No segundo dia da investigação, os pacientes receberam dose única de 40 mg de fluvastatina sódica. As amostras de sangue foram coletadas no intervalo de zero a 12 h e os plasmas armazenados a -75'graus'C e sob a proteção da luz. Os enantiômeros da fluvastatina foram analisados por LC-MS/MS em coluna de fase quiral. A tolbutamida em plasma e urina e seus metabólitos em urina foram analisados por HPLC com detecção por ultravioleta. Os parâmetros farmacocinéticos da fluvastatina foram calculados por modelo bicompartimental utilizando o programa WinNolin. O teste de Wilcoxon foi empregado para avaliar as razões enantioméricas diferentes da unidade (p<0,05) e o teste de Mann Whitney (p<00,5) para avaliar a influência do DM na disposição cinética dos enantiômeros da fluvastatina(p<0,05). Os pacientes do Grupo Controle demonstraram maiores valores de 'C IND. max' (248,50 versus 166,64 ng m'L POT. -1') e de AUC (303,14 versus 189,26 ng h m'L POT. -1') para o enantiômero (-)-3S,5R-fluvastatina, enquanto os pacientes do grupo Diabético não demonstraram enantiosseletividade na farmacocinética da fluvastatina. A razão de AUC (-)/(+) no Grupo Controle foi de 1,4.A farmacocinética dos enantiômeros da fluvastatina não apresentou diferenças ... significativas entre os grupos Controle e Diabético. O clearance total da fluvastatina mostrou correlação não paramétrica (Spearman) com o clearance total da tolbutamida (r=0,93, p<0,0001 para o (-)-3S,5R-fluvastatina e r=0,84, p<0,0001 para o (+)-3R,5S-fluvastatina) e com o clearance de hidroxilação da tolbutamida (r=0,87, p<0,0001 para o (-)-3S,5R-fluvastatina e r=0,74, p<0,0003 para o (+)- 3R,5S-fluvastatina). Os dados apresentados sugerem que o diabetes melito do tipo 2 não influencia a disposição cinética de ambos os enantiômeros da fluvastatina administrada em dose única a pacientes hipertensos e hipercolesterolêmicos
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 10.05.2005

  • How to cite
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    • ABNT

      DI PIETRO, Giuliano; LANCHOTE, Vera Lúcia. Influência do diabetes melito do tipo 2 na famacocinética dos enantiômeros da fluvastatina em pacientes hipercolesterolêmicos utilizando tolbutamida como fármaco marcador da atividade in vivo do CYP2C9. 2005.Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2005.
    • APA

      Di Pietro, G., & Lanchote, V. L. (2005). Influência do diabetes melito do tipo 2 na famacocinética dos enantiômeros da fluvastatina em pacientes hipercolesterolêmicos utilizando tolbutamida como fármaco marcador da atividade in vivo do CYP2C9. Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto.
    • NLM

      Di Pietro G, Lanchote VL. Influência do diabetes melito do tipo 2 na famacocinética dos enantiômeros da fluvastatina em pacientes hipercolesterolêmicos utilizando tolbutamida como fármaco marcador da atividade in vivo do CYP2C9. 2005 ;
    • Vancouver

      Di Pietro G, Lanchote VL. Influência do diabetes melito do tipo 2 na famacocinética dos enantiômeros da fluvastatina em pacientes hipercolesterolêmicos utilizando tolbutamida como fármaco marcador da atividade in vivo do CYP2C9. 2005 ;


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