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Farmacocinética e enantiosseletividade da bupivacaína em gestantes normais submetidas à anestesia epidural (2004)

  • Authors:
  • Autor USP: DUARTE, LUCIANA DE BARROS - FMRP
  • Unidade: FMRP
  • Sigla do Departamento: RGO
  • Subjects: OBSTETRÍCIA; ANALGESIA; FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
  • Language: Português
  • Abstract: O interesse na farmacocinética e nas propriedades farmacodinâmicas dos enantiômeros dos compostos racêmicos cresceu muito nos últimos anos. Entretanto esse fato ocorreu principalmente com os agentes usados em anestesia. O interesse fundamental que motiva estudos sobre enantiosseletividade em agentes anestésicos, principalmente os anestésicos locais, é aumentar a margem de segurança em relação à utilização dessas drogas, baseando-se no princípio de que geralmente os enantiômeros apresentam menores efeitos colaterais e um melhor perfil terapêutico em relação ao racemato. A bupivacaína é a droga mais utilizada em obstetrícia comercializada sobre a forma racêmica dos enantiômeros (+)-(R)-(-)-(S)- bupivacaína, sua administração requer cautela devido ao seu perfil tóxico. É um fármaco associado à alta toxicidade no sistema nervoso central e cardiovascular. A gestação impõe ao organismo matemo profundas modificações fisiológicas necessárias ao desenvolvimento do feto, essas modificações são capazes de alterar a farmacocinética de determinadas drogas entre elas os anestésicos locais. Baseado em tais evidências, o objetivo do presente estudo é avaliar a enantiosseletividade na disposição cinética e na transferência transplacentária da bupivacaína em gestantes normais. Foram avaliadas dez gestantes, submetidas a parto cesáreo eletivo e à anestesia epidural. Amostras de sangue matemo foram colhidas em intervalos progressivos de tempo, iniciadas no momento daindução anestésica até l4h após o procedimento, adicionalmente foi colhida uma única amostra da veia umbilical fetal. A análise dos parâmetros farmacocinéticos evidenciou que a disposição cinética da bupivacaína é enantiosseletiva. O valor clearance foi maior para o enantiômero (+)-(R) 32,95 versus 25,52 L/h em relação ao (-)-(S) com diferença estatisticamente. significante p<0,05. Os valores de 'alfa' encontrados foram 0,83 versus 1,l8'h POT.1'para os ... enantiômeros (+) - (R) e (-) - (S) - bupivacaína. Os valores para o 't IND.1/2'alfa'' a referidos foram 0,75 versus 0,58h para os enantiômeros (+) - (R) e (-) - (S) - bupivacaína. Os valores de 'beta' foram 0,08 versus 0,08'h POT.1' para os enantiômeros (+) - (R) e (-) - (S) - bupivacaína. Os valores encontrados para 't IND.1/2'beta'' 8,12 versus 8,2h para os enantiômeros (+) - (R) e (-) - (S)-bupivacaína. Todos os valores não apresentaram diferença estatisticamente significante. Os valores da AU'C POT.0'infinito'' foram 956,8 versus 1.189 ng.h/ml também sem diferenças estatisticamente significantes, respectivamente para os enantiômeros (+) - (R) e (-) - (S) - bupivacaína. Os volumes de distribuição encontrados respectivamente para os enantiômeros (+) - (R) e (-) - (S) - bupivacaína foram 369,3 versus 361,3L, sem diferença estatisticamente significante. Os dados nos permitiram concluir que a transferência transplacentária da bupivacaína não é enantiosseletiva. As concentraçõesplasmáticas na veia umbilical fetal foram 60,11 versus 50,65 para enantiômeros (+) - (R) e (-) - (S) bupivacaína, sem valores estatisticamente significantes. A relação materno/fetal foi 0,33 versus 0,31ng/ml para os enantiômeros (+) - (R) e (-) - (S) - bupivacaína evidenciando pouca passagem da droga para o feto, na ordem de 30% em relação à concentração materna. O estudo permitiu concluir que a diferença entre o clearance dos enantiômeros, maior para o enantiômero (+)-(R)-bupivacaína, evidenciou enantiosseletividade na disposição cinética da bupivacaína. Entretanto os valores encontrados, nas concentrações da veia umbilical fetal não nos permitiram concluir que a transferência transplacentária da bupivacaína é enantiosseletiva
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 20.08.2004

  • How to cite
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    • ABNT

      DUARTE, Luciana de Barros; CUNHA, Sérgio Pereira da. Farmacocinética e enantiosseletividade da bupivacaína em gestantes normais submetidas à anestesia epidural. 2004.Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2004.
    • APA

      Duarte, L. de B., & Cunha, S. P. da. (2004). Farmacocinética e enantiosseletividade da bupivacaína em gestantes normais submetidas à anestesia epidural. Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto.
    • NLM

      Duarte L de B, Cunha SP da. Farmacocinética e enantiosseletividade da bupivacaína em gestantes normais submetidas à anestesia epidural. 2004 ;
    • Vancouver

      Duarte L de B, Cunha SP da. Farmacocinética e enantiosseletividade da bupivacaína em gestantes normais submetidas à anestesia epidural. 2004 ;


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