Antichagásico potenciais:: sítese de bases de Mannich do hidroximetilnitrofural (2004)
- Authors:
- Autor USP: TROSSINI, GUSTAVO HENRIQUE GOULART - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- Subjects: ANTIPARASITÁRIOS (SÍNTESE); PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS; QUÍMICA FARMACÊUTICA; DOENÇA DE CHAGAS (QUIMIOTERAPIA)
- Language: Português
- Abstract: A doença de Chagas é endemia que afeta grande parte da América Latina. Estima-se que de 18 a 20 milhões de pessoas estejam infectadas pelo parasita causador da doença e que ocorram, aproximadamente, 50.000 mortes relacionadas à doença de chagas por ano, nos 21 países da área endêmica. O arsenal terapêutico atualmente usado contra a parasitose, constituído por apenas dois fármacos, é insuficiente, considerando-se, também, que ambos não apresentam ação adequada na fase crônica da doença. Em razão de se tratar de parasitose que acomete apenas países em desenvolvimento, o interesse na pesquisa de novos antichagásicos é consideravelmente baixo por parte dos países que se destacam na produção de novos fármacos na terapêutica. Resta aos países envolvidos a procura por novas alternativas quimioterápicas. Faces ao exposto e ante à alta atividade, em teste in vitro contra o Trypanosoma cruzi, do derivado hidroximetilado do nitrofural, intermediário de síntese de base de Mannich, obtido em trabalhos anteriores, o objetivo do presente projeto foi sintetizar bases de mannich desse derivado com amonoácidos lisina e arginina e o dipeptídio lisina-arginina resultante. Os compostos foram sintetizados utilizando-se métodos clássicos e alternativos e grupos protetores, normalmente utilizados na síntese de peptídios e outros, tentativamente empregados, como os grupos metílico. Em adição, experimentos foram efetuados com o objetivo de otimizar a síntese do hidroximetilnitrofural. Osderivados sintetizados foram analisados por IV,'ANTPOT.1H' e 'ANTPOT.13C' e alguns deles, também por espectrometria de massas. Eles serão submetidos a testes in vitro em cultura de células infectadas com T. cruzi tão logo os grupos protetores sejam removidos. Além disso, serão efetuados testes de liberação para estudo da respectiva estabilidade. Dessa forma, esperam-se obter subsídios importantes para estudos mais aprofundados ) seu mecanismo de ação e da possível mutagenicidade envolvida
- Imprenta:
- Data da defesa: 16.04.2004
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ABNT
TROSSINI, Gustavo Henrique Goulart. Antichagásico potenciais:: sítese de bases de Mannich do hidroximetilnitrofural. 2004. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2004. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-28102010-104123/. Acesso em: 29 set. 2024. -
APA
Trossini, G. H. G. (2004). Antichagásico potenciais:: sítese de bases de Mannich do hidroximetilnitrofural (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-28102010-104123/ -
NLM
Trossini GHG. Antichagásico potenciais:: sítese de bases de Mannich do hidroximetilnitrofural [Internet]. 2004 ;[citado 2024 set. 29 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-28102010-104123/ -
Vancouver
Trossini GHG. Antichagásico potenciais:: sítese de bases de Mannich do hidroximetilnitrofural [Internet]. 2004 ;[citado 2024 set. 29 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-28102010-104123/ - Antichagásicos potenciais: busca racional de compostos com ação seletiva pela cruzaína
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- Resenha sem título próprio
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- Busca de inibidores seletivos para Plasmepsina V de Plasmodium falciparum (PmVPf) empregando técnicas de planejamento de fármacos baseadas na estrutura do receptor (SBDD)
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- Synthesis, molecular modeling and docking studies of nitrofurazone analogues as trypanomicine candidates
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