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Peptídeos de conformação restrita relacionados ao sítio 2 do fator de crescimento de fibroblastos ácido humano (hFCF-1): estudo sobre estrutura e atividade (2000)

  • Authors:
  • Autor USP: KIYOTA, SUMIKA - IQ
  • Unidade: IQ
  • Sigla do Departamento: QBQ
  • Subjects: AMINOÁCIDOS (METABOLISMO); BIOQUÍMICA
  • Language: Português
  • Abstract: Na busca por agonistas, antagonistas e inibidores de natureza peptídica do fator de crescimento de fibroblastos ácido humano (hFGF-1), realizamos um estudo que envolve o desenho, a síntese e a caracterização química e biológica de peptídeos lineares e cíclicos relacionados ao Sítio 2 (97-132) do hFGF-1. Em paralelo, foram estudados outros dois peptídeos lineares com seqüências primárias relacionadas àquelas dos loops DE e FG do domínio DIII do FGFR-1b como possíveis ligantes do Sítio 2 da proteína. Todos esses peptídeos foram sintetizados manualmente por síntese em fase sólida, purificados por RP-HPLC e caracterizados quimicamente por RP-HPLC, análise de aminoácidos e espectrometria de massas. Os peptídeos foram testados quanto à atividade mitogênica em culturas de fibroblastos de camundongos Balb/c 3T3. Dentre os peptídeos estudados, alguns foram submetidos a análises conformacionais em solução empregando 1H-RMN e/ou CD. O conjunto dos resultados obtidos neste trabalho demonstram que não apenas a presença dos resíduos essenciais (N106, W107, F108 e K112 ou K11), mas o posicionamento adequado de suas cadeias laterais são determinantes para a expressão da atividade mitogênica de peptídeos derivados do sítio 2 do hFGF-1. Além disso, uma atividade inibitória específica para o FGF-2 exibida por um dos peptídeos derivados do receptor pareceu ser um indicativo de que a alça DE do domínio DIII do receptor pode estar envolvido naligação a esta proteína. Os dadosobtidos são relevantes e essenciais para o entendimento dos requisitos estruturais para a atividade mitogênica dos peptídeos estudados e, como reflexo, do hFGF-1, e fornecem subsídios para o desenho de novos agonistas, antagonistas ou inibidores do sistema FGF
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 29.02.2000
  • Acesso à fonte
    How to cite
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    • ABNT

      KIYOTA, Sumika. Peptídeos de conformação restrita relacionados ao sítio 2 do fator de crescimento de fibroblastos ácido humano (hFCF-1): estudo sobre estrutura e atividade. 2000. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2000. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46131/tde-14102009-143305/. Acesso em: 07 out. 2024.
    • APA

      Kiyota, S. (2000). Peptídeos de conformação restrita relacionados ao sítio 2 do fator de crescimento de fibroblastos ácido humano (hFCF-1): estudo sobre estrutura e atividade (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46131/tde-14102009-143305/
    • NLM

      Kiyota S. Peptídeos de conformação restrita relacionados ao sítio 2 do fator de crescimento de fibroblastos ácido humano (hFCF-1): estudo sobre estrutura e atividade [Internet]. 2000 ;[citado 2024 out. 07 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46131/tde-14102009-143305/
    • Vancouver

      Kiyota S. Peptídeos de conformação restrita relacionados ao sítio 2 do fator de crescimento de fibroblastos ácido humano (hFCF-1): estudo sobre estrutura e atividade [Internet]. 2000 ;[citado 2024 out. 07 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46131/tde-14102009-143305/

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