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Aumento da refratariedade cardíaca induzido por anestésicos locais N, N-[(dimetilamino)etil] benzoatos para-substituídos: estudo quantitativo de relação estrutura-atividade (QSAR) (1998)

  • Authors:
  • USP affiliated authors: SIGLER, WALKYRIA - ICB
  • Unidades: ICB
  • Sigla do Departamento: BMF
  • Subjects: FARMACOLOGIA
  • Language: Português
  • Abstract: Um grupo de quinze anestésicos locais N,N-[(dimetilamino)etil] benzoatos para-substituídos foi sintetizado. Os efeitos cardíacos dos compostos foram estudados no átrio esquerdo de rato, isolado e estimulado eletronicamente. A potência biológica dos compostos foi mensurada usando o decréscimo da freqüência máxima de comando do miocárdio ('f IND.máx'), um efeito típico dos anestésicos locais. Especificamente, as 'DE IND.30' para este efeito foram obtidas experimentalmente, "in vitro", usando curvas dose-resposta cumulativas, e a potência biológica foi calculada como Log 1/'DE IND.30'. Utilizando a técnica quantitativa de relação estrutura-atividade (QSAR) avaliou-se a regressão dessa potência biológica sobre vários parâmetros físico-químicos. Estes foram: hidrofóbicos (Log 'P IND. ap' obtido por HPLC e 'pi') eletrônicos ('sigma' de Hammet, 'tau', R de Swain-Lupton e 'v IND. c=0', a freqüência de estiramento da carbonila); estéricos ( 'B IND.1' 'B IND.4' e L de Verloop) e de polarizabilidade ('MR IND.4'). A análise de regressão revelou contribuição significativa dos parâmetros hidrofóbicos e eletrônicos quanto à potência biológica, mas não de 'MR IND.4' ou dos parâmetros estéricos. Comparando os presentes resultados com os obtidos anteriormente para a potência letal dos mesmos compostos (AMARAL et. al, 1997) parece que os efeitos cardíaco e letal não variam de maneira inteiramente paralela. Isto poderia propiciar o planejamento racional de anestésicos locaisantiarrítmicos Classe I de menor toxicidade
  • Imprenta:
  • Data da defesa: 18.02.1998

  • How to cite
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    • ABNT

      SIGLER, Walkyria; OLIVEIRA, Antonio Carlos. Aumento da refratariedade cardíaca induzido por anestésicos locais N, N-[(dimetilamino)etil] benzoatos para-substituídos: estudo quantitativo de relação estrutura-atividade (QSAR). 1998.Universidade de São Paulo, São Paulo, 1998.
    • APA

      Sigler, W., & Oliveira, A. C. (1998). Aumento da refratariedade cardíaca induzido por anestésicos locais N, N-[(dimetilamino)etil] benzoatos para-substituídos: estudo quantitativo de relação estrutura-atividade (QSAR). Universidade de São Paulo, São Paulo.
    • NLM

      Sigler W, Oliveira AC. Aumento da refratariedade cardíaca induzido por anestésicos locais N, N-[(dimetilamino)etil] benzoatos para-substituídos: estudo quantitativo de relação estrutura-atividade (QSAR). 1998 ;
    • Vancouver

      Sigler W, Oliveira AC. Aumento da refratariedade cardíaca induzido por anestésicos locais N, N-[(dimetilamino)etil] benzoatos para-substituídos: estudo quantitativo de relação estrutura-atividade (QSAR). 1998 ;


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