Estudos citotóxicos de moléculas antitumorais e antiparasitárias em células de câncer de fígado (HepG2) e de fibroblastro de hamster (V79-4) (2013)
- Authors:
- Autor USP: LINARES, IRWIN ALEXANDER PATIÑO - IQSC
- Unidade: IQSC
- Assunto: QUÍMICA MÉDICA
- Keywords: CITOTOXICIDADE
- Language: Português
- Abstract: Os ensaios celulares têm ganhado relevância na gênese planejada de fármacos, devido a sua utilização nas diversas etapas envolvidas neste processo. Estes ensaios envolvem a caracterização da atividade farmacológica, propriedades farmacocinéticas e atividade tóxica para compreender a atividade biológica das moléculas de interesse. Neste trabalho, os ensaios celulares foram usados para identificar a atividade anticancerígena e a atividade tóxica de moléculas, uma vez que a morte celular é o parâmetro avaliado em ambos os casos. No presente estudo foram avaliados 34 compostos, sendo dezessete moléculas do grupo NEQUIMED, determinando-se sua atividade citotóxica na célula neoplásica de fígado (HepG2) e na célula de fibroblasto (V79-4). A determinação da atividade citotóxica dos compostos bioativos foi realizada por o método colorimétrico de triagem envolvendo o MTT (brometo de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazólio), que é metabolizado pela mitocôndria da célula viva, com confirmação da atividade biológica realizada por citometria de fluxo para a linhagem de fibroblasto. As triagens iniciais foram estabelecidas para determinar a atividade biológica, sendo que as moléculas Neq256, Neq385 e Neq388 apresentaram atividade citotóxica frente à célula HepG2 (caracterizando assim a atividade anticancerígena), enquanto que Neq385 apresentou seletividade em relação a atividade nas células de fibroblastoDentre as moléculas de referência, YM-155 apresentou os melhores resultados de atividade citotóxica com IC50 (HepG2) de 0,094 μmol L-1 e IC50 (V79-4) > 100 μmol L-1, sendo muito seletiva para a linhagem cancerígena. Os resultados demonstraram que as moléculas Neq265, Neq385 e Neq388 são promissoras e serão usadas para o planejamento de modificações estruturais que visa obter moléculas com maior potência e seletividade frente às células cancerígenas. Outra vertente do trabalho envolve o planejamento de inibidores da survivina, que apresentam grande potencial para a descoberta e desenvolvimento de estratégias quimioterápicas seletivas
- Imprenta:
- Publisher place: São Carlos
- Date published: 2013
- Data da defesa: 14.08.2013
-
ABNT
PATIÑO LINARES, Irwin Alexander. Estudos citotóxicos de moléculas antitumorais e antiparasitárias em células de câncer de fígado (HepG2) e de fibroblastro de hamster (V79-4). 2013. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Carlos, 2013. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-27112013-142548/. Acesso em: 23 abr. 2024. -
APA
Patiño Linares, I. A. (2013). Estudos citotóxicos de moléculas antitumorais e antiparasitárias em células de câncer de fígado (HepG2) e de fibroblastro de hamster (V79-4) (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-27112013-142548/ -
NLM
Patiño Linares IA. Estudos citotóxicos de moléculas antitumorais e antiparasitárias em células de câncer de fígado (HepG2) e de fibroblastro de hamster (V79-4) [Internet]. 2013 ;[citado 2024 abr. 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-27112013-142548/ -
Vancouver
Patiño Linares IA. Estudos citotóxicos de moléculas antitumorais e antiparasitárias em células de câncer de fígado (HepG2) e de fibroblastro de hamster (V79-4) [Internet]. 2013 ;[citado 2024 abr. 23 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75133/tde-27112013-142548/ - Síntese, caracterização estrutural, fotofísica e químico-biológica de novas clorinas visando aplicação em Terapia Fotodinâmica
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