Clonagem, expressão e estudo de 3 co-chaperonas de Leishmania braziliensis (2011)
- Authors:
- Autor USP: GOMES, FRANCISCO EDVAN RODRIGUES - IQSC
- Unidade: IQSC
- Assunto: PROTEÍNAS
- Language: Português
- Abstract: Uma etapa essencial no ciclo de vida do vírus HIV é a integração do DNA viral no cromossomo hospedeiro. Essa etapa é catalisada pela enzima integrase (IN) de 32-kDa. HIV-1 IN é um importante e validado alvo, e as drogas que inibem seletivamente a enzima, quando utilizadas em combinação com os inibidores da transcriptase reversa (RT) e protease (PR), são consideradas altamente eficazes em suprimir a replicação viral. IN catalisa dois processos enzimáticos designados por 3’ processamento e transferência de DNA. Agentes ativos contra integrase, inibindo a etapa de transferência da vertente já estão em fase clínica. O fármaco Raltegravir® é o primeiro nesta nova classe. Os ensaios clínicos no tratamento em novos pacientes têm uma atividade anti-retroviral potente e bem tolerado. Dada a sua potência, segurança e novo mecanismo de ação, os inibidores da integrase representam um importante avanço terapêutico contra o HIV-1. Na presente tese de doutorado, foram realizados estudos quimiométricos utilizando descritores teóricos e QSAR bi- (2D) e tridimensionais (3D) empregando, respectivamente, as técnicas holograma QSAR (HQSAR) e a análise comparativa dos campos moleculares (CoMFA), visando à geração de modelos preditivos para um conjunto de inibidores da integrase do vírus HIV-1. Modelos de QSAR com boa consistência interna, habilidade preditiva e estabilidade foram obtidos em todos os casos. Os modelos gerados, associados às informações obtidas pelos mapas de contribuição 2D e de contorno 3D, são guias químico-medicinais úteis no planejamento de novos inibidores mais potentes e seletivos da integrase do HIV-1
- Imprenta:
- Publisher place: São Carlos
- Date published: 2011
- Data da defesa: 13.07.2011
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ABNT
GOMES, Francisco Edvan Rodrigues. Clonagem, expressão e estudo de 3 co-chaperonas de Leishmania braziliensis. 2011. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Carlos, 2011. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75132/tde-16092011-160310/. Acesso em: 19 abr. 2024. -
APA
Gomes, F. E. R. (2011). Clonagem, expressão e estudo de 3 co-chaperonas de Leishmania braziliensis (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Carlos. Recuperado de http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75132/tde-16092011-160310/ -
NLM
Gomes FER. Clonagem, expressão e estudo de 3 co-chaperonas de Leishmania braziliensis [Internet]. 2011 ;[citado 2024 abr. 19 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75132/tde-16092011-160310/ -
Vancouver
Gomes FER. Clonagem, expressão e estudo de 3 co-chaperonas de Leishmania braziliensis [Internet]. 2011 ;[citado 2024 abr. 19 ] Available from: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75132/tde-16092011-160310/ - Análise do propilparabeno e do butilparabeno em amostras de água da Bacia do Rio Pardo e estudos da sua degradação por fotólise e fotoeletrocatálise e avaliação da toxicidade e atividade estrogênica
- Low resolution structural studies indicate that the activator of Hsp90 ATPase 1 (Aha1) of leishmania braziliensis Has an elongated shape which allows its interaction with both N- and M-domains of Hsp90
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