Síntese de derivados solúveis de ´BETA´-escina e algumas avaliações físico-químicas e biológicas (2008)
- Authors:
- Autor USP: ARAUJO, CAROLINA DE BARROS FRANCO - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBT
- Subjects: PRODUTOS NATURAIS (APLICAÇÕES TERAPÊUTICAS;AVALIAÇÃO;FARMACOLOGIA); FARMACOTÉCNICA; ANTI-INFLAMATÓRIOS (AVALIAÇÃO;DESENVOLVIMENTO)
- Language: Português
- Abstract: `BETA` Escina, o principal principio ativo das sementes da Castanha-da-índia, Aesculus hippocastanum (Hippocastanaceae), tem demonstrado evidências satisfatórias nas respostas clínicas significativas dos casos de insuficiência venosa crônica (IVC), hemorróidas e edemas pós-operatórios. (SIRTORI C.R., 2001). Suas características físico-químicas e farmacológicas permitem seu uso tanto medicamentoso quanto cosmético. Como produto de uso farmacêutico, possui grande utilidade e várias apresentações, em diferentes formas farmacêuticas. A `BETA` Escina é uma mistura de saponinas, substâncias de elevado peso molecular, formada por uma parte hidrofóbica denominada aglicona ou sapogenina e uma parte hidrofílica constituída por um ou mais açúcares. (TREASE G.E. et al., 1996). Ocorre na natureza na forma BETA, que é praticamente insolúvel em água e em óleo. (MARTINDALE, 2003). Por ser praticamente insolúvel em água, sua manipulação e incorporação em formas farmacêuticas líquidas e semi-sólidas são dificultadas. Além disso, esta característica pode ser responsável por uma redução da sua absorção e conseqüente biodisponibilidade. O trabalho proposto foi a modificação da molécula da `BETA` Escina, através da sua esterificação, processo químico que altera a estrutura molecular de uma droga, e conseqüentemente sua farmacocinética. (KOROLKOVAS A. et al., 1988). Através da reação com grupamentos anidridos: ftálico e succínico, aumentamos a solubilidade dos derivados da `BETA`Escina em água, que pôde ser verificada através do estudo comparativo de solubilidades em vários solventes orgânicos, realizado entre as moléculas modificadas e a molécula original. O resultado deste estudo de solubilidade, aliado aos testes farmacotécnicos com bases aquosas, nos mostra uma melhora no comportamento dos produtos desenvolvidos, quando em solventes ou bases aquosas, apresentando-se como materiais de fácil incorporação, e formulações ) e formulações finais de maior transparência. Através de análise por eletroforese capilar micelar dos derivados desenvolvidos, pudemos verificar a ocorrência das reações com os anidridos succínico e ftálico, o que confirma a realização da síntese proposta. A avaliação por cromatografia em camada delgada teve como objetivo comparar qualitativamente as moléculas desenvolvidas com a molécula original. Esta análise confirma as alterações na `BETA` Escina de partida. Para avaliação da eficácia farmacológica dos produtos desenvolvidos, foi utilizada a metodologia da dermatite induzida pelo óleo de cróton, que demonstra o efeito antiinflamatório das substâncias por comparação entre pesos de orelhas de camundongos (SERTIÉ J.A.A., et al. 1991). O experimento realizado mostrou resultado satisfatório quando comparados os efeitos antiinflamatórios produzidos pelas moléculas desenvolvidas e pela molécula original, chegando a apresentar melhores resultados para os derivados ftálicos
- Imprenta:
- Data da defesa: 23.04.2008
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ABNT
ARAUJO, Carolina de Barros Franco. Síntese de derivados solúveis de ´BETA´-escina e algumas avaliações físico-químicas e biológicas. 2008. Dissertação (Mestrado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2008. . Acesso em: 24 abr. 2024. -
APA
Araujo, C. de B. F. (2008). Síntese de derivados solúveis de ´BETA´-escina e algumas avaliações físico-químicas e biológicas (Dissertação (Mestrado). Universidade de São Paulo, São Paulo. -
NLM
Araujo C de BF. Síntese de derivados solúveis de ´BETA´-escina e algumas avaliações físico-químicas e biológicas. 2008 ;[citado 2024 abr. 24 ] -
Vancouver
Araujo C de BF. Síntese de derivados solúveis de ´BETA´-escina e algumas avaliações físico-químicas e biológicas. 2008 ;[citado 2024 abr. 24 ]
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