Leismanicidas potenciais: síntese de fármacos dirigidos derivados de inibidores de diidrofolato redutase e pteridina redutase, de ação seletiva em macrófagos (2001)
- Autores:
- Autor USP: CARVALHO, PAULO BATISTA DE - FCF
- Unidade: FCF
- Sigla do Departamento: FBF
- Assuntos: QUIMIOTERÁPICOS (FARMACOLOGIA); DOENÇAS PARASITÁRIAS (QUIMIOTERAPIA); MEDICAMENTO (ANÁLISE)
- Idioma: Português
- Resumo: A leishmaniose é doença amplamente distribuída, afetando mais de 80 países. A quimioterapia desta doença caracteriza-se pela falta de fármacos de ação específica e eficiente, sendo o tratamento de escolha baseado em compostos antimoniais, cuja ação tóxica sobre o organismo do hospedeiro e intensa. Com base na ação das enzimas DHFR e PTRI, envolvidas na biossíntese dos folatos, e na existência de receptores de manose na superfície dos macrófagos, células parasitadas pela Leishmania sp., foram sintetizados fármacos dirigidos de pirimetamina, fármaco inibidor da DHFR e da PTR1. Para liberação seletiva nos macrófagos, utilizou-se, como transportadores, derivados de dextrano e manana. Foi sintetizada 6-aminometil-2,4-diaminopteridina, bioisostero da 6- hidroximetilpterina, um dos melhores substratos para a enzima PTR1. Também foi sintetizada 6-benzil-5-(4-fenilbuti[)-2,4-diaminopirirnidina, inibidor simultâneo de PTR1 e DHFR, e dois de seus análogos. Os compostos sintetizados foram submetidos a ensaios em cultura de promastigotas de L. major e macrofagos infectados com amastigotas de L. amazonensis
- Imprenta:
- Data da defesa: 17.08.2001
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ABNT
CARVALHO, Paulo Batista de. Leismanicidas potenciais: síntese de fármacos dirigidos derivados de inibidores de diidrofolato redutase e pteridina redutase, de ação seletiva em macrófagos. 2001. Tese (Doutorado) – Universidade de São Paulo, São Paulo, 2001. . Acesso em: 18 abr. 2024. -
APA
Carvalho, P. B. de. (2001). Leismanicidas potenciais: síntese de fármacos dirigidos derivados de inibidores de diidrofolato redutase e pteridina redutase, de ação seletiva em macrófagos (Tese (Doutorado). Universidade de São Paulo, São Paulo. -
NLM
Carvalho PB de. Leismanicidas potenciais: síntese de fármacos dirigidos derivados de inibidores de diidrofolato redutase e pteridina redutase, de ação seletiva em macrófagos. 2001 ;[citado 2024 abr. 18 ] -
Vancouver
Carvalho PB de. Leismanicidas potenciais: síntese de fármacos dirigidos derivados de inibidores de diidrofolato redutase e pteridina redutase, de ação seletiva em macrófagos. 2001 ;[citado 2024 abr. 18 ]
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